L’acetilcoenzim A és la forma biològicament activa de l’àcid acètic i és a través d’ell que el radical acetil (provinent del catabolisme dels glúcids, lípids i proteïnes), passa fàcilment d’una molècula a l’altra, ja sigui per efecturar acetilacions (formació, per exemple, de l’acetilcolina o de la N 4 -acetilsulfanilamida), ja sigui per a les síntesis cel·lulars (anabolisme dels àcids grassos i dels esterols), ja sigui per oxidar-se completament i fornir energia (pas a anhídrid carbònic i aigua, amb formació d' ATP en el cicle de Krebs). L’acetilcoenzim A és també el precursor de l’àcid acetilacètic, l’acumulació anormal del qual provoca la formació patològica dels “cossos cetònics”. Les fonts biològiques més importants de l’acetilcoenzim A són: primer, la descarboxilació oxidant de l’àcid pirúvic (en la qual, mitjançant un sistema enzimàtic complex, es produeix la transformació:
segon, la β- oxidació dels àcids grassos (al final de la qual aquests han quedat totalment transformats en acetilcoenzim A); tercer, la degradació de determinats aminoàcids. A aquestes tres fonts principals cal afegir, en els bacteris, la transacetilació a partir d’altres formes actives de l’àcid acètic, tals com, per exemple, el fosfat d’acetil.