En un sentit més ampli, hom considera que també ho són les substàncies químiques obtingudes sintèticament en modificar l’estructura d’un antibiòtic, i que posseeixen igualment efectes antimicrobians. Els antibiòtics solen ésser sintetitzats, i alliberats al medi com a forma d'antibiosi, per fongs (floridures) i per diversos organismes més o menys adaptats també a viure al sòl (actinomicets i bacils esporuladors), bé que molts altres organismes també en produeixen. La seva estructura química, molt sovint cíclica, és en cada cas diferent i específica, i molt sovint té caràcter glucídic o proteic. Generalment actuen sobre bacteris, i alguns també sobre rickèttsies i sobre certs virus de mida gran, o fins sobre cèl·lules d’individus pluricel·lulars, animals o vegetals, en els quals provoquen alteracions o de la paret cel·lular, o de la membrana protoplasmàtica, o de la síntesi proteica, o del metabolisme dels àcids nucleics, etc. Els antibiòtics resulten més o menys tòxics per a les cèl·lules humanes o d’organismes superiors; aquesta toxicitat oscil·la entre valors elevadíssims (actinomicina) i valors ínfims (penicil·lina). Els antibiòtics de toxicitat baixa, i fins els de toxicitat mitjana, poden ésser emprats en la terapèutica de moltes malalties causades per microorganismes (bacteris especialment). En cada cas, però, cal tenir present el marge de toxicitat i veure fins a quin punt els avantatges aconseguits amb el tractament a base d’antibiòtics compensen o superen les alteracions produïdes per aquests. Normalment, i dins uns límits raonables, el balanç és positiu a favor dels antibiòtics.
Hom parla d’antibiòtics amb acció bacteriostàtica si es limiten a inhibir el creixement dels bacteris, o bactericida, si arriben a destruir-los; en realitat, però, que l’acció sigui bacteriostàtica o bactericida depèn sovint més de la dosi que no pas de l’antibiòtic emprat. Segons l’eficàcia d’un antibiòtic enfront de diversos microorganismes, hom pot atribuir-li un espectre d’acció més o menys ampli (antibiograma). Els antibiòtics, evidentment, han revolucionat la terapèutica d’un gran nombre de malalties. Hom pot dir que totes les malalties d’etiologia bacteriana resten incloses dins les possibilitats terapèutiques d’un antibiòtic o altre, i només algunes d’origen víric o fúngic en són del tot indiferents. La medicina i la veterinària consumeixen la major part dels antibiòtics que actualment són produïts. La gran producció i el consegüent abaratiment permeten, però, noves utilitzacions. Així, moltes malalties de les plantes són combatudes ja amb antibiòtics, i algunes indústries alimentàries també els empren per tal de preservar els aliments, bé que les reglamentacions sanitàries solen exigir que hom faci ús dels antibiòtics amb aquesta darrera finalitat només quan la ulterior preparació dels aliments (cocció, etc.) faci previsible la inactivació o destrucció dels antibiòtics addicionats; cal evitar, principalment, destruccions innecessàries de la flora intestinal, reaccions al·lèrgiques, etc., i sobretot l’aparició de soques bacterianes patògenes antibioticoresistents deguda a la selecció de mutants afavorida per les dosis subletals. Alguns antibiòtics (bacitracina, penicil·lina i tetraciclines, principalment) són addicionats a certs pinsos (50-500 g/tona) o a l’aigua que ha de beure el bestiar (20-200 parts per milió), atès llur efecte estimulant. Per tal de mesurar la quantitat d’antibiòtic contingut en un determinat preparat, hom empra les “unitats internacionals” (UI), especialment per als primers antibiòtics descoberts. Actualment, però, hom sol recórrer a unitats ponderals (1 microgram de penicil·lina G potàssica, per exemple, equival a 1 654 UI).
Pasteur ja albirà la possibilitat de l’existència dels antibiòtics en constatar situacions d’antagonisme en diversos medis de cultiu, i fins i tot n'intuí les possibilitats terapèutiques. Emmerich i Low, el 1901, descobriren l’acció antibiòtica de la piocianina, substància de color blau aïllada uns quants anys abans de cultius de Pseudomonas aeruginosa, la qual esdevingué així el primer antibiòtic conegut. La seva acció resulta força tòxica per als pluricel·lulars, i la piocianina, per tant, no ha pogut ésser emprada amb finalitat terapèutica. El 1924, Fleming descobrí la penicil·lina en un cultiu de Penicillium notatum, i suggerí les possibilitats terapèutiques del nou antibiòtic, el qual pogué ésser degudament aïllat i justament valorat el 1940 gràcies sobretot als treballs de Florey i Chain, i potser també a l’interès que envers els antibiòtics havien desvetllat les recerques de Dubos i els seus col·laboradors. El 1944, Waksman i el seu equip donaren a conèixer l’estreptomicina, aïllada d’un cultiu de Streptomyces griseus. Darrerament han estat racionalitzats cada vegada més els cultius d’organismes productors d’antibiòtics, han estat descobertes noves espècies i soques de productivitat més elevada, i àdhuc hom ha arribat a modificar alguns antibiòtics introduint alguns canvis en l’estructura molecular gràcies a la biotecnologia i l’enginyeria genètica, per tal de fer-los més eficaços o simplement actius davant soques que, per mutació, han esdevingut resistents a llur acció (els mutants sovint segreguen enzims capaços d’hidrolitzar l’antibiòtic, o sigui de destruir-lo). En termes generals, l’obtenció, en grans quantitats, d’un antibiòtic per fermentació segueix actualment un procés típic. En una primera fase són seleccionats els organismes més productors per tal d’obtenir el màxim rendiment. Després d’una sembra prèvia en el laboratori seguida d’unes altres en uns petits tancs de precultiu, hom procedeix a preparar el tanc de cultiu pròpiament dit, la cabuda del qual sol oscil·lar entorn dels 100 m3. Aquest tanc de cultiu o de fermentació ha estat prèviament esterilitzat, juntament amb el medi de cultiu (generalment corn steep liquor, lactosa, glucosa, o d’altres sucres, sals, precursors, etc), i té un agitador i un airejador que insufla aire estèril. En atènyer el punt màxim de la producció hom interromp el procés, i hom procedeix en primer lloc a la separació dels microorganismes o el miceli del medi de cultiu. Normalment, l’antibiòtic és aïllat del medi mitjançant diverses tècniques de bioenginyeria (extracció per dissolvents, adsorció, reïnes de bescanvi, etc.); en alguns casos, però, és aïllat dels microorganismes o del miceli, i en d’altres, encara, tant dels microorganismes o del miceli com del medi. La producció industrial d’antibiòtics, que fou iniciada en cultius de superfície, en flascons de Roux, ha experimentat un desenvolupament extraordinari d’ençà de la introducció dels cultius en profunditat, en fermentadors. A hores d’ara la majoria dels antibiòtics són producte de síntesi i, constantment, se n'obtenen de nous amb la finalitat d’assolir un efecte antiinfecciós més eficaç i per tal d’eliminar al màxim els efectes secundaris i tòxics. La importància creixent de la lluita contra la infecció fa que actualment s’agrupin sota el nom d’agents antiinfecciosos els antibiòtics, naturals o de síntesi, i els quimioteràpics o altres substàncies d’utilitat contra qualsevol germen infecciós (bacteri, virus, fong o paràsit). Amb això, ha sorgit el concepte d’antibioteràpia o, més pròpiament, terapèutica antiinfecciosa, que aplega les característiques i els problemes que comporta el tractament dels estats infecciosos.
La constant aparició de soques resistents als antibiòtics per efecte de mutacions selectivament avantatjoses ha propiciat paral·lelament la recerca i el desenvolupament de nous antibiòtics per tal que l’antibioteràpia continuï essent eficaç. Aquest procés, que forma part del mecanisme evolutiu elemental, s’ha vist accelerat per la prescripció i l'ús freqüent indiscriminats d’aquests fàrmacs. L’any 2014, basant-se en un extens estudi dut a terme en 114 estats, l’Organització Mundial de la Salut constatà una pèrdua generalitzada de l’eficàcia dels antibiòtics. Bé que molt més accentuada en unes regions que en d’altres, alertà d’un “perill global” en el futur per l’augment de la resistència als antibiòtics dels microorganismes i les creixents dificultats per controlar determinades infeccions, algunes de les quals fins fa poc eren pràcticament erradicades. Per tal de prevenir aquesta situació advocà per una pla mundial d’ús racional dels antibiòtics.