Actua com a competidor de la morfina i anàlegs, amb una acció antagonista en tots els receptors opioides (mu, kappa, delta i sigma, fonamentalment), de manera que bloca l’acció d’agonistes sobre aquests receptors, però no té capacitat per a activar-los. Hom l’utilitza en el procés de deshabituació dels heroïnòmans, ja que sota l’acció d’aquest fàrmac els receptors opioides no responen ni als opioides endògens (encefalines, endorfines i dinorfines) ni als administrats exògenament (com l’heroïna). A les dosis utilitzades terapèuticament, la naltrexona redueix notablement la capacitat de resposta dels receptors, amb la qual cosa l’heroïna administrada deixa de produir efecte gratificant, però sense que s’afectin significativament funcions fisiològiques en què intervenen els opioides endògens. Hom inicia la teràpia amb naltrexona un cop que l’addicte a l’heroïna ja és desintoxicat —ja que en cas contrari desencadena una síndrome d’abstinència intensa i persistent—, de manera que la seva utilització resulti útil en cas d’una nova administració de la droga, que no provocarà els efectes característics. El seu ús ofereix com a avantatges que pot ésser administrada per via oral i que té efectes més duradors que altres fàrmacs del mateix tipus, ja que una dosi pot blocar de manera eficaç els efectes subjectius i objectius dels opiacis durant 48-72 hores. La naltrexona no origina hàbit i, a més de la competència amb els opioides, manca d’accions farmacològiques pròpies.
f
Química
Farmàcia