Pràctica establerta com a il·legal i contrària al reglament dels diversos esports, s’inicià en els esports més durs, com és ara el ciclisme o la boxa, fins a ésser introduïda en tots els esports. Les substàncies més habitualment utilitzades en el dopatge són els anabolitzants, l' androsterona, la somatotropina, l'eritropoetina, els diurètics, la creatina i diversos tipus d' estimulants. La lluita antidopatge fou institucionalitzada el 1966 amb el control efectuat als corredors del Tour de França. Actualment es fan proves antidopatge en totes les grans competicions i s’imposen greus sancions als infractors. Per tal de lluitar de manera efectiva contra aquesta pràctica el 1999 es creà l’Agència Mundial Antidopatge (WADA: World Anti-Doping Agency), un organisme internacional independent finançat per organitzacions esportives i governs amb l’objectiu d’establir i aplicar els protocols de les proves antidopatge, i també fer el seguiment i les revisions del Codi Internacional Antidopatge, en vigor des del 2004.
A banda de la identificació de nombrosos casos individuals de dopatge i de xarxes organitzades, el 2016 el WADA recomanà per primer cop sancionar un estat (Rússia) pel dopatge planificat dels seus atletes en competicions internacionals, sanció que es complí parcialment als Jocs Olímpics i totalment (amb la prophibició de competir) als Jocs Paralímpics de Rio de Janeiro d'aquest any. Posteriorment, el COI exclogué l'equip de Rússia dels Jocs Olímpics d'hivern de 2018, tot i que permeté particpar-hi esportistes russos a títol individual.