Llicenciat en química per la Freie Universität Berlin (1993), es doctorà a la Goethe-Universität Frankfurt (1997). Feu una estada postdoctoral al Scripps Research Institute de La Jolla (Califòrnia), on posteriorment fou professor assistent. Retornà a Alemanya el 2003 per incorporar-se al Max-Planck-Institut für Kohlenforschung de Mülheim an der Ruhr i, el 2005, en fou nomenat director i responsable del Departament de Catàlisi Homogènia. Des del 2004 exercí com a professor honorari de química orgànica a la Universitat de Colònia i, des del 2018, com a professor de la Universitat d’Hokkaidō.
A la darreria de la dècada de 1990 inicià una línia de recerca encaminada a desenvolupar nous catalitzadors orgànics per a reaccions químiques. El 2000 demostrà que molècules orgàniques senzilles, com l’aminoàcid prolina, podien actuar com a catalitzadors eficients i dirigir reaccions químiques de manera selectiva. Aquesta descoberta contribuí decisivament al naixement de l’organocatàlisi asimètrica, una metodologia que permet obtenir preferentment una de les dues formes especulars possibles d’una mateixa molècula. L’organocatàlisi asimètrica ha esdevingut una eina fonamental en la síntesi orgànica moderna i ha tingut una gran incidència en la recerca farmacèutica i en l’obtenció de compostos químics amb un impacte ambiental menor que els procediments basats en metalls pesants.
Per aquestes aportacions, rebé el premi Nobel de química de l’any 2021 compartit amb David W.C. MacMillan.