Hom ha identificat nou ciclosporines diferents, anomenades de la A a la I, però per llur importància destaquen la ciclosporina C (C 6 2 H 1 1 1 N 1 1 O 1 3 ) i sobretot la ciclosporina A (C 6 2 H 1 1 1 N 1 1 O 1 2 ), dos oligopèptids cíclics no-polars amb activitat immunosupressora, antifúngica i antiinflamatòria. La ciclosporina A és una droga immunodepressora específica dels limfòcits T-4 donat que n'inhibeix l’activació i la divisió cel·lular, però no pertorba globalment la resposta immunitària. Fou descoberta incidentalment per l’immunòleg francès J.F. Borel (1972), el qual la isolà i n'establí l’estructura química (1973-75) i en determinà l’activitat biològica (1976). El seu potent efecte immunosupressor específic fou comprovat experimentalment en trasplantacions animals (1976) i en clínica humana en un trasplantament renal (R.Y. Calne, 1978) i en un trasplantament de medul·la òssia (R.L. Powles, 1978). D’ençà del 1980 s’ha estès considerablement el seu ús, s’ha mostrat força eficaç per a prevenir i combatre el rebuig d’òrgans trasplantats i ha obert grans perspectives en el tractament de malalties d’origen autoimmunitari, com s’ha comprovat ja en alguns casos de diabetis insulinodependent (tipus I). S'ha emprat també experimentalment en el tractament de la sida (1985). En dosis altes o inadequades la ciclosporina A té efectes nefrotòxics i pot originar tumors en el teixit limfàtic (limfomes).
f
Farmàcia
Medicina