Té l’origen en la farmàcia familiar a Manresa de la qual Esteve es feu càrrec el 1929, on inicià la producció de medicaments. Ha mantingut el caràcter familiar: a la mort del fundador (1979), el succeí a la presidència Josep Esteve, el qual al seu torn cedí el càrrec al seu germà Joan Esteve l’any 2012. El nebot de Joan Esteve, Albert Esteve, el rellevà a la presidència l’any 2017. El 1936 l’empresa adoptà la fórmula legal de societat anònima. El 1954 inicià l’activitat exportadora d’un antihemorràgic, i posteriorment desenvolupà diversos hemostàtics de gran acceptació a l’Estat espanyol i a l’estranger. El 1963 fou creada la divisió Veterinària Esteve, i el 1966 Esteve Química (EQ Esteve), dedicat a la fabricació i comercialització de principis actius, amb una planta de fabricació a Celrà (Gironès) establerta el 1983. El 1974 fundà Isdin amb l’empresa de perfumeria Puig, dedicada als productes dermofarmacèutics, i el 1989 creà una divisió hospitalària.
Rebé un impuls renovat per a la internacionalització amb l’establiment d’una empresa afiliada a Mèxic (Sintenovo) per a la producció de principis actius el 1992, any que també establí la filial Esteve Farma a Carnaxide (Portugal). Ha establert aliances internacionals per al desenvolupament de nous medicaments i principis actius, entre d’altres amb Discovery Laboratories Inc. i Sugen, dels EUA (1999), Huadong Medicine Group (2000) i Huayi Investment Group (2005), de la Xina i International Wex Technologies, del Canadà (2002).
El 2006 fou creada Pensa Pharma, filial dedicada a la comercialització de medicaments genèrics. Amb una estratègia orientada a potenciar el producte propi, Pensa fou venuda el 2019 a la multinacional japonesa Towa, i poc després (2020) Esteve adquirí l’alemanya Riemser. Els anys 2015-19 col·laborà amb la multinacional Mundipharma per al desenvolupament d’un grup d’analgèsics de nova generació. A través d’un acord amb VSY Biotechnology per a desenvolupar productes per a la cirurgia de les cataractes, el 2015 entrà en el negoci de l’oftalmologia. Aquest any vengué Veterinària Esteve a la companyia belga Ecuphar.
A Catalunya té instal·lacions a Barcelona, on hi ha la seu central (inicialment al barri del Guinardó i a partir del 2017 a la Zona Franca), Celrà (Gironès), Martorelles (Vallès Oriental) i Banyeres del Penedès (Baix Penedès). A Europa té instal·lacions a Portugal, Alemanya, Itàlia i Turquia, a les quals cal afegir una als EUA, dues a la Xina i dues a Mèxic. Comercialitza els seus productes en més de cent països.
El 2004 obtingué el premi Príncep Felip a l’excel·lència empresarial del Ministeri d’Indústria i el Premi a la Qualitat de la Generalitat de Catalunya. El mateix any instituí els premis Esteve als professionals de la salut. L’any 2010 l’empresa fou guardonada amb la Placa al treball President Macià de la Generalitat de Catalunya en la categoria de seguretat i salut en el treball.