Sintetitzà i estudià diversos composts orgànics (quinina, colesterol, cortisona, aminoàcids, estricnina, reserpina, oleandomicina, etc, i sobretot la clorofil·la) i l’estructura dels antibiòtics. Per tots aquests treballs rebé el premi Nobel de química el 1965. Amb R.Hoffmann, formulà les regles de Woodward i Hoffmann , contribució fonamental a la química actual.