És un potent inhibidor selectiu i d’acció prolongada de l’enzim fosfodiesterasa tipus 5 (PDE5). La inhibició de la PDE5 evita la degradació del monofosfat de guanosina (GMP) cíclic en el teixit del penis. L’erecció del penis és una conseqüència del desig sexual, que es transmet principalment mitjançant l’òxid nítric (NO), l’oxitocina i la dopamina.
L’NO, que té una vida molt curta, activa la guanilat-ciclasa, l’enzim que forma el GMP cíclic. Quan s’incrementa la concentració de GMP cíclic es dispara la cascada bioquímica que culmina amb la vasodilatació del penis. Quan la PDE5 és inhibida, es relaxa el múscul en el cos cavernós i s’omple de sang, fet que condueix a potenciar l’erecció. Aquest efecte només es produeix si hi ha estimulació sexual que provoca l’alliberament d’NO.
El tadalafil s’absorbeix ràpidament després de l’administració oral i el seu efecte es manifesta entre 15 i 30 minuts després de la seva administració. El metabolitza el fetge mitjançant una de les isoformes del citocrom P450. La seva vida mitjana és de 17,5 hores. El fet que tingui una vida mitjana molt més llarga que el vardenafil i el sildenafil, i per tant efectes molt més prolongats, fins a 35 hores, fa que pugui ser emprat per a mantenir lôactivitat sexual sense planificació prèvia, cosa que facilita l’espontaneïtat en les relacions sexuals.