És un potent inhibidor selectiu de l’enzim fosfodiesterasa tipus 5 (PDE5). La inhibició de la PDE5 evita la degradació del GMP cíclic en el teixit del penis. L’erecció del penis és una conseqüència del desig sexual que es transmet principalment mitjançant l’òxid nítric (NO), l’oxitocina i la dopamina. L’NO, que té una vida molt curta, activa la guanilat-ciclasa, que és l’enzim que forma el GMP cíclic. Quan s’incrementa la concentració de GMP cíclic es dispara la cascada bioquímica que culmina amb la vasodilatació del penis. Quan la PDE5 és inhibida, es relaxa el múscul en el cos cavernós i s’omple de sang fet que potencia l’erecció. Aquest efecte només es produeix si hi ha l’estimulació sexual que provoca l’alliberament d’NO. El vardenafil s’absorbeix ràpidament després de l’administració oral i el seu efecte es manifesta entre 30 i 60 minuts després de la seva administració. És metabolitzat pel fetge mitjançant una de les isoformes del citocrom P450. La seva vida mitjana és de 4,5 hores, similar a la del sildenafil. Estructuralment, la molècula de vardenafil difereix només de la de la molècula de sildenafil per tenir un grup metil i la posició canviada d’un dels seus àtoms de nitrogen en la seva estructura. El fet que tingui una vida mitjana relativament curta implica una certa planificació de l’activitat sexual, a diferència del taladafil, que permet més espontaneïtat.
m
Química
Farmàcia