L’hipotàlem desenvolupa diverses funcions i la seva activitat és molt peculiar, ja que de fet és l’enllaç entre el sistema nerviós i el sistema endocrí, és a dir que, a través de l’hipotàlem, les estructures nervioses encefàliques coordinen l’activitat endocrina. Sobre l’hipotàlem influeixen l’escorça cerebral i diverses estructures encefàliques; alhora, l’hipotàlem exerceix diverses funcions que es reflecteixen en la resta del sistema nerviós. Per exemple, entre d’altres funcions hipotalàmiques, cal destacar la regulació de la son, de la set, de la temperatura corporal o de la gana.
En relació amb el sistema endocrí, l’hipotàlem elabora hormones, la majoria de les quals regulen l’activitat hipofisial, i només dues d’elles —l’hormona antidiürètica i l’oxitocina—, després d’ésser alliberades a la regió posterior de la hipòfisi, actuen directament sobre altres teixits.
A l’hipotàlem s’elaboren diverses hormones o factors l’activitat dels quals s’exerceix específicament sobre la hipòfisi, a la qual arriben a través del sistema venós portal hipotàlamo-hipofític.
Sobre la hipòfisi, les hormones hipotalàmiques poden exercir una acció inhibidora o, ben al contrari, estimulant de la secreció d’una determinada hormona hipofisial. En realitat, sol haver-hi una hormona hipotalàmica que estimula l’acció d’una hormona hipofisial determinada, alhora que n’hi ha una altra que la inhibeix; ambdues influències tenen com a resultat un nivell d’hormona hipofisial adequat a les necessitats de cada moment.
Les hormones hipotalàmiques identificades són diverses: el factor alliberador de corticotropina (CRF), l’hormona alliberadora de tirotropina (TRH), el factor alliberador de somatotropina (GRH o somatocrinina), l’hormona inhibidora d’alliberament de somatotropina (GIH o somatostatina), l’hormona alliberadora de LH i FSH (LH/FSH-RH), el factor alliberador de prolactina (PRF), el factor inhibidor de prolactina (PIF), el factor alliberador de MSH (MRF), el factor inhibidor de MSH (MIF), l’hormona antidiürètica (ADH, o vasopressina), i l’oxitocina.